Nov razred zaviralcev z aktivnostjo proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam

Ozadje

Zdravila, ki targetirajo DNA giraze, so zelo popularno področje raziskovanja, vendar je malo učinkovin uspelo do zdaj priti do prve klinične faze testiranja. Poleg tega je mnogo raziskovanih učinkovin aktivnih le proti Gram-pozitivnim bakterijam. Večina obstoječih patentov se navezuje na sintetične inhibitorje, ki ciljajo delovanje podenot encimov – giraze oz. topoizomeraze.

Opis izuma

Razvili smo popolnoma novo učinkovino, ki vpliva na inhibicijo ATPazne domene DNA giraze/topoizomeraze IV. Izum se nanaša na učinkovino, ki izkazuje protibakterijsko aktivnost, na proces za pripravo učinkovine in na farmacevtsko kompozicijo učinkovine za uporabo. Gre za popolnoma novo obliko inhibitorjev DNA giraze oz. topoizomeraze, ki ima protibakterijsko aktivnost tako proti Gram-pozitivnim kakor tudi Gram-negativnim bakterijam.

Glavne prednosti

Zaradi vse manj odkritih tovrstnih učinkovin, ki so dosegle klinično fazo in vse večje odpornosti bakterij, je to odkritje zelo pomembno za zdravljenje bakterijskih okužb. Zdravilo bi se lahko uporabilo pri zdravljenju bakterijskih okužb pri ljudeh in toplokrvnih živalih.